Valintakoe B: Lääketiede ja biotieteet
Mitä eroa on agonistilla ja antagonistilla?
Agonisti on aine, joka sitoutuu reseptoriin ja aktivoi sen samaan tapaan kuin elimistön oma viestiaine. Antagonisti eli salpaaja sitoutuu reseptoriin mutta ei aktivoi sitä, ja koska se vie paikan, elimistön oma viestiaine ei pääse vaikuttamaan. Esimerkiksi astmalääkkeenä käytetty salbutamoli on agonisti, ja verenpainelääkkeenä käytetty beetasalpaaja antagonisti.
Lääkeaineen vaikutusta kuvaa kaksi erillistä ominaisuutta. Affiniteetti kertoo, kuinka tiukasti aine sitoutuu reseptoriin. Teho kertoo, kuinka voimakkaasti sitoutuminen aktivoi reseptorin. Agonistilla on sekä affiniteetti että teho, antagonistilla vain affiniteetti.
Osittaisagonisti sitoutuu ja aktivoi reseptorin vain osittain. Jos elimistön omaa viestiainetta on vähän, osittaisagonisti lisää vastetta. Jos sitä on paljon, osittaisagonisti vähentää vastetta, koska se syrjäyttää täyden agonistin.
Kilpaileva antagonisti sitoutuu samaan kohtaan kuin agonisti, joten sen vaikutuksen voi ohittaa suurella agonistiannoksella. Annos-vastekäyrä siirtyy oikealle, mutta suurin vaste säilyy. Ei-kilpaileva antagonisti laskee suurinta vastetta, eikä agonistin lisääminen palauta sitä.
Esimerkki
Opioidiyliannostuksessa potilaan hengitys on lamaantunut. Hänelle annetaan naloksonia, joka on opioidireseptorin kilpaileva antagonisti. Miksi hengitys palautuu, ja miksi potilasta pitää seurata vielä hoidon jälkeen?
- Naloksoni sitoutuu opioidireseptoreihin suurella affiniteetilla ja syrjäyttää opioidin.
- Naloksoni ei itse aktivoi reseptoreita, joten opioidin hengitystä lamaava vaikutus loppuu.
- Naloksonin vaikutus voi loppua ennen kuin elimistö on poistanut opioidin. Silloin opioidi pääsee taas reseptoreihin, ja hengitys voi lamaantua uudelleen.
Tyypillinen virhe
Antagonisti ei tee päinvastoin kuin agonisti, vaan estää reseptorin aktivoitumisen. Jos reseptoria ei aktivoi mikään, pelkällä antagonistilla ei ole näkyvää vaikutusta. Vaikutus näkyy vasta, kun se estää elimistön oman viestiaineen tai lääkkeen vaikutuksen.
Valintakokeessa B
Reseptorit, hormonit ja hermosto kuuluvat lukion biologiaan, ja valintakoe B arvioi tiedon soveltamista. Lääkeaineen vaikutus reseptoriin on esimerkki soveltamisesta: vastaus rakentuu siitä, aktivoiko aine reseptorin vai estääkö se sen.
Missä kurssissa tämä opetetaan
SmartVK:n valintakoe B -kurssin luvussa 27: Solun signalointi: viestistä vasteeseen. Katso kurssin sisältö.
Kysymyksiä
Mikä on osittaisagonisti?
Osittaisagonisti sitoutuu reseptoriin ja aktivoi sen, mutta vähemmän kuin täysi agonisti, vaikka kaikki reseptorit olisivat sen käytössä. Sen vaikutus riippuu tilanteesta: se voi lisätä vastetta, kun omaa agonistia on vähän, ja vähentää sitä, kun agonistia on paljon. Tätä hyödynnetään esimerkiksi opioidiriippuvuuden hoidossa.
Miksi sama hormoni voi vaikuttaa eri elimissä eri tavalla?
Vaste riippuu vastaanottavan solun reseptorista. Adrenaliini laajentaa keuhkoputkia beeta-2-reseptorien kautta, mutta supistaa ihon verisuonia alfa-1-reseptorien kautta. Siksi lääkkeitä kehitetään vaikuttamaan tiettyyn reseptorialatyyppiin, jolloin haluttu vaikutus saadaan vähemmillä sivuvaikutuksilla. Esimerkiksi salbutamoli on valikoiva beeta-2-reseptorin agonisti.